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Chem Pharm Bull (Tokyo) ; 64(12): 1769-1780, 2016.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27904085

RESUMO

We report the preparation of new tripodal receptor-type C3- and CS-symmetrical molecules constructed on a tris(2-aminoethyl)amine (TAEA) template. Both the anti-herpes simplex virus type 1 (anti-HSV-1) activity and cytotoxic activity of synthesized receptor-type derivatives were evaluated in order to find a characteristic structural feature for these bioactivities of compounds. Among the compounds of synthesized symmetrical TAEA-related derivatives, compound 13k showed high anti-HSV-1 activity (50% effective concentration (EC50)=16.7 µM) and low cytotoxicity (50% cytotoxic concentration (CC50)=>200 µM). The presence of a hydrogen bond donor proton in the molecule is thought to be an important structural factor for expressing potential anti-HSV-1 activities.


Assuntos
Antivirais/farmacologia , Etilenodiaminas/farmacologia , Herpesvirus Humano 1/efeitos dos fármacos , Animais , Antivirais/síntese química , Antivirais/química , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Chlorocebus aethiops , Relação Dose-Resposta a Droga , Etilenodiaminas/síntese química , Etilenodiaminas/química , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade , Células Vero
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